Ліки від застуди та грипу в Європі «штирять» — хімік пояснює, чому

Люди, які нещодавно переїхали до Європи зауважують: у класичних антизастудних розчинних порошків (наприклад, поширеного Theraflu), що продаються в Євросоюзі, ефект помітно відрізняється: випивши його, можна відчути приплив сил та енергії на кілька годин. У чому причина?

Про те, що додають у ліки від застуди та грипу в Європі, як і чому діє цей чарівний інгредієнт, розповів науковець-хімік Сергій Бесараб.

Одним із найчастіших компонентів європейських ліків від застуди є псевдоефедрин. Ця речовина, разом зі спорідненим йому ефедрином, є важливим фітохімічним компонентом пагонів такої рослини, як ефедра хвощова (лат. Ephedra equisetina) — чагарника, що росте на Кавказі, у горах Середньої Азії, Монголії та Китаї.

Зазвичай вважається, що такі компоненти потрібні рослині для захисту від хижаків — вони дозволяють відлякувати комах-фітофагів, рослиноїдних тварин. Також псевдоефедрин може пригнічувати зростання патогенів, захищаючи рослину від інфекцій.

Ця речовина тисячоліттями використовується в народній медицині. Вперше псевдоефедрин був виділений з ефедри у 1889 році, а приблизно у 1920-х роках був хімічно синтезований і введений у медичну практику як протинабряковий засіб.

Біологічна активність псевдоефедрину та ефедрину досить сильно відрізняється: ефедрин — це симпатоміметик і стимулятор ЦНС, а псевдоефедрин — судинозвужувальний препарат. Речовини мають різні фізичні та хімічні властивості (температури плавлення, розчинність, реакційна здатність тощо).

Псевдоефедрин може виступати прекурсором метамфетаміну. Виділити з якихось ліків від кашлю псевдоефедрин і потім із нього в кустарних умовах зробити метамфетамін особливої ​​складності не становить — для цього достатньо знань, отриманих на шкільних уроках хімії.

Сам собою псевдоефедрин працює як непрямий активатор (агоніст) адренорецепторів людини, тобто посилює активність рецепторів опосередковано, не зв'язуючись з ними безпосередньо. Спочатку молекула псевдоефедрину проникає в центральні норадренергічні нейрони, що регулюють активність симпатичної нервової системи. Симпатична нервова система — це частина вегетативної нервової системи, що відповідає за регуляцію роботи внутрішніх органів і підтримку стабільного внутрішнього стану в умовах фізичної й емоційної напруги. У мембранах цих нейронів є так званий транспортер норадреналіну (NET, norepinephrine transporter) — особливий білок, що працює за рахунок електрохімічного градієнта іонів натрію і відповідає за зворотне захоплення норадреналіну із синаптичної щілини назад у пресинаптичний нейрон, тим самим знижуючи його концентрацію в синапсі.

Псевдоефедрин за своєю хімічною структурою схожий з норадреналіном і може імітувати його достатньою мірою, щоб «прокататися» на NET всередину нейрона. Цей «транспорт» перевозить молекулу псевдоефедрину в цитоплазму нейрона без будь-яких енергетичних витрат АТФ лише за рахунок градієнта іонів натрію. У внутрішньоклітинній рідині клітин нейронів (так званому цитозолі) псевдоефедрин проникає у везикули через везикулярний моноамінний транспортер (VMAT), заміщаючи норадреналін.

Підвищення концентрації норадреналіну у внутрішньоклітинній рідині змушує NET працювати у зворотний бік, тобто вивільняти цей нейромедіатор, і починається викид норадреналіну в синаптичну щілину.

А вивільнений, вільний норадреналін уже у звичайному, «немедикаментозному» фізіологічному режимі активує адренорецептори людини. Зокрема, α₁-адренорецептори викликають звуження судин та слизових оболонок, зменшуючи набряк та закладеність носа, а вплив на β₂-адренорецептори сприяє розширенню бронхів, дає помірний бронходилатируючий ефект.

Психоактивні властивості у псевдоефедрину значно менш виражені, ніж у його старшого брата, ефедрину. Навіть тому, що він лише слабко проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) — основний захисний бар'єр нашого мозку. Пов'язано це з тією ж гідроксильною групою в β-положенні, яка робить речовину більш полярною, водорозчинною й, отже, заважає їй проникати через ліпофільні (жирні) мембрани ендотеліальних клітин гематоенцефалічних бар'єрів.

Побоюючись того, що «диванні» наркодилери виділятимуть із крапель для носа псевдоефедрин і робитимуть із нього метамфетамін, уряди деяких країн із репресивною наркополітикою заборонили використання цього препарату у безрецептурних протинабрякових засобах. Його намагалися замінити на фенілефрин, але ніякого ефекту це не дало. У розвинених країнах склади з псевдоефедрином активно продаються (десь за рецептом, а десь і без), і він входить у дві сотні найліквідованіших ліків.

А ще псевдоефедрин може викликати стимулюючий ефект, знімати втому, пригнічувати апетит і заспокоювати пріапізм (стан хворобливої ​​ерекції у чоловіків) за рахунок впливу на ЦНС через зміну роботи NET.

Більше новин читайте на GreenPost.