Лекарства от простуды и гриппа в Европе "штырят" — аптекарь объясняет почему

Люди, недавно переехавшие в Европу, замечают: у классических антипростудных растворимых порошков (например, распространенного Theraflu), продающихся в Евросоюзе, эффект заметно отличается: выпив его, можно почувствовать прилив сил и энергии на несколько часов. В чем причина?

О том, что добавляют в лекарства от простуды и гриппа в Европе, как и почему действует этот волшебный ингредиент, рассказал ученый-химик Сергей Бесараб.

Одним из самых частых компонентов европейских лекарств от простуды является псевдоэфедрин. Это вещество, вместе с родственным ему эфедрином, является важным фитохимическим компонентом побегов такого растения, как эфедра хвощовая (лат. Ephedra equisetina) - кустарника, растущего на Кавказе, в горах Средней Азии, Монголии и Китае.

Обычно считается, что такие компоненты нужны растению для защиты от хищников - они позволяют отпугивать насекомых-фитофагов, растительноядных животных. Также псевдоэфедрин может подавлять рост патогенов, защищая растение от инфекций.

Это вещество тысячелетиями используется в народной медицине. Впервые псевдоэфедрин был выделен из эфедры в 1889 году, а примерно в 1920-х годах был химически синтезирован и введен в медицинскую практику как противоотечное средство.

Биологическая активность псевдоэфедрина и эфедрина достаточно сильно отличается: эфедрин - это симпатомиметик и стимулятор ЦНС, а псевдоэфедрин - сосудосуживающий препарат. Вещества имеют разные физические и химические свойства (температуры плавления, растворимость, реакционная способность и т. д.).

Псевдоэфедрин может выступать прекурсором метамфетамина. Выделить из какого-то лекарства от кашля псевдоэфедрин и затем из него в кустарных условиях сделать метамфетамин особой сложности не составляет - для этого достаточно знаний, полученных на школьных уроках химии.

Сам по себе псевдоэфедрин работает как непрямой активатор (агонист) адренорецепторов человека, то есть усиливает активность рецепторов опосредованно, не связываясь с ними напрямую. Сначала молекула псевдоэфедрина проникает в центральные норадренергические нейроны, регулирующие активность симпатической нервной системы. Симпатическая нервная система - это часть вегетативной нервной системы, отвечающая за регуляцию работы внутренних органов и поддержание стабильного внутреннего состояния в условиях физического и эмоционального напряжения. В мембранах этих нейронов есть так называемый транспортер норадреналина (NET, norepinephrine transporter) - особый белок, работающий за счет электрохимического градиента ионов натрия и отвечающий за обратный захват норадреналина из синаптической щели обратно в пресинаптический нейрон, тем самым снижая его концентрацию в синапсе.

Псевдоэфедрин по своей химической структуре схож с норадреналином и может имитировать его в достаточной степени, чтобы "прокатиться" на NET внутрь нейрона. Этот "транспорт" перевозит молекулу псевдоэфедрина в цитоплазму нейрона без каких-либо энергетических затрат АТФ только за счет градиента ионов натрия. Во внутриклеточной жидкости клеток нейронов (так называемом цитозоле) псевдоэфедрин проникает в везикулы через везикулярный моноаминный транспортер (VMAT), замещая норадреналин.

Повышение концентрации норадреналина во внутриклеточной жидкости заставляет NET работать в обратную сторону, то есть высвобождать этот нейромедиатор, и начинается выброс норадреналина в синаптическую щель.

А высвобожденный, свободный норадреналин уже в обычном, "немедикаментозном" физиологическом режиме активирует адренорецепторы человека. В частности, α₁-адренорецепторы вызывают сужение сосудов и слизистых оболочек, уменьшая отек и заложенность носа, а влияние на β₂-адренорецепторы способствует расширению бронхов, дает умеренный бронходилатирующий эффект.

Психоактивные свойства у псевдоэфедрина значительно менее выражены, чем у его старшего брата, эфедрина. Даже потому, что он лишь слабо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) - основной защитный барьер нашего мозга. Связано это с той же гидроксильной группой в β-положении, которая делает вещество более полярным, водорастворимым и, следовательно, мешает ему проникать через липофильные (жирные) мембраны эндотелиальных клеток гематоэнцефалических барьеров.

Опасаясь того, что "диванные" наркодилеры будут выделять из капель для носа псевдоэфедрин и делать из него метамфетамин, правительства некоторых стран с репрессивной наркополитикой запретили использование этого препарата в безрецептурных противоотечных средствах. Его пытались заменить на фенилэфрин, но никакого эффекта это не дало. В развитых странах составы с псевдоэфедрином активно продаются (где-то по рецепту, а где-то и без), и он входит в две сотни самых ликвидных лекарств.

А еще псевдоэфедрин может вызывать стимулирующий эффект, снимать усталость, подавлять аппетит и успокаивать приапизм (состояние болезненной эрекции у мужчин) за счет воздействия на ЦНС через изменение работы NET.

Больше новостей читайте на GreenPost.